一种4-酰胺取代嘧啶类靶向DDR1抑制剂及其制备和抗肿瘤活性的应用

科研成果详情

题名	一种4-酰胺取代嘧啶类靶向DDR1抑制剂及其制备和抗肿瘤活性的应用
作者	王学宝; 陈波; 叶发青; 杜宗轩; 杨小娇; 钱锦恒; 屠思军; 谢自新; 张园
申请日	2020-06-22
专利权人	温州医科大学
公开日期	2022-07-22
授权国家	中国
专利类型	授权发明
摘要	本发明公开了一种N‑取代(5‑氯‑6‑(取代苯氧基)嘧啶‑4‑基)苯甲酰胺类靶向DDR1小分子抑制剂及其制备和应用。本发明的N取代(5‑氯‑6‑(取代苯氧基)嘧啶‑4‑基)苯甲酰胺类靶向DDR1抑制剂。合成的45个化合物均对肺正常细胞毒性小，并且在10μM DDR1激酶初筛中，最好的化合物为C1，在10μM下对DDR1的抑制率显著优于先导化合物YFQ07。在细胞实验层面，C1对PC‑9GR的IC50值显著优于YFQ07。此外发现我们设计合成的化合物对PC‑9细胞(EGFR L858R突变)抑制率大部分超过了50％，并且C1能够抑制肺癌细胞集落的形成，以及能够抑制肿瘤细胞的迁移。
授权日期	2022-07-22
语种	中文
法律状态/事件	授权
申请号	CN202010576531.0
公开（公告）号	CN112110864B
IPC 分类号	C07D239/47 ; C07D401/12 ; C07D409/12 ; C07D405/12 ; A61P35/00 ; A61K31/506 ; A61K31/5377 ; A61K31/505
专利代理人	张勋斌
代理机构	杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙)
CPC分类号	C07D239/47 ; C07D401/12 ; C07D409/12 ; C07D405/12 ; A61P35/00
优先权日	2020-06-22
简单法律状态	有效
文献类型	专利
条目标识符	https://kms.wmu.edu.cn/handle/3ETUA0LF/24861
专题	温州医科大学
作者单位	温州医科大学
第一作者单位	温州医科大学
推荐引用方式 GB/T 7714	王学宝,陈波,叶发青,等. 一种4-酰胺取代嘧啶类靶向DDR1抑制剂及其制备和抗肿瘤活性的应用[P]. 2020.

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文件名称/大小	文献类型	版本类型	开放类型	使用许可
CN112110864B.PDF（1622KB）	专利		开放获取	CC BY-NC-SA	浏览下载